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中研院新發現 包住化療藥直搗癌細胞

為避免化療藥物到達腫瘤前流洩、引發全身毒性,中央研究院研發一種化學方法,能有效使化療藥穩定保留在奈米微脂體內,一路直達癌細胞再釋放,降低對人體正常細胞的傷害,未來可望增加投藥劑量去殺害癌細胞,研究成果上月登上國際期刊《自然通訊》(Nature Communications)。

中研院生物醫學科學研究所研究員羅傅倫表示,大部分的化療藥物在抵達腫瘤前會洩漏,這是因為化療藥物載體的奈米微脂體,是由雙層磷脂質組成的囊體,但多數化療藥物是親脂性分子,因此藥物往往還未載送到腫瘤細胞前就從洩漏出來,因此降低治療效果,此外,漏出的高毒性的藥物也會傷及正常細胞。

研究團隊發現一種簡單的化學方法,可產生穩定奈米微脂體,並且有個像開關一樣的機制,將化療藥穩定鎖在奈米微脂體內,到達腫瘤後再釋放。

羅傅倫表示,透過酵素反應可觸發糖苷化學開關,首先化學開關連結在抗癌藥物上,促使抗癌藥物轉換成脂質穩定狀態,主動穿透並裝載到奈米微脂體中,在微脂體核心內鹼性環境中,轉換成水相穩定態,促使抗癌藥物穩定保留在微脂體內,直達癌細胞。

裝載抗癌藥物的微脂體進入癌細胞後,酵素反應觸發化學開關,會被細胞內的酵素催化,進而選擇性釋放出抗癌藥物。研究團隊進一步讓帶有人類乳腺癌腫瘤的小鼠,接受裝載此種化學開關的抗癌微脂體藥物後,且增加藥物劑量,結果發現,7隻老鼠中有6隻腫瘤消失,且沒有明顯的毒性副作用。

羅傅倫表示,除人類乳腺癌細胞,目前著眼於胰臟癌、大腸癌合併肝轉移的治療方法,並以此方法合成有效的抗癌微脂體藥物,降低化療藥的副作用,未來進一步建立抗癌新平台。

腫瘤細胞 抗癌藥物 化療

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